مضادات مستقبلات الهيستامين (H1-antihistamines) تعمل عن طريق منع ارتباط الهيستامين بمستقبلات H1 الموجودة على خلايا الجسم. الهيستامين هو مادة كيميائية يفرزها الجسم استجابةً لمسببات الحساسية، وهو مسؤول عن معظم أعراض الحساسية مثل الحكة، والعطس، وسيلان الأنف، والاحمرار، والتورم.
عندما يمنع الدواء ارتباط الهيستامين بمستقبلات H1، يقل تأثير الهيستامين على الأنسجة، مما يؤدي إلى تخفيف الأعراض المرتبطة بالحساسية. هذا التأثير يمكن أن يساعد في تحسين راحة المريض وتقليل الإزعاج الناتج عن ردود الفعل التحسسية.